Кодеин

Общие сведения

Кодеин – растительный алкалоид (биологически активное вещество), получаемое из мака Papaver Somniferum или полусинтетическим способом. Применяется в медицине как фармацевтический препарат для купирования кашля. Его содержание в опии разнится от 0,2% до 2%, под другим данным – 0,7-3%.

Механизм действия – морфиноподобный, но обезболивающие свойства намного слабее. Препарат в большей степени уменьшает возбудимость кашлевого центра в нервной системе (ЦНС), не так сильно угнетая дыхание или работу желудочно-кишечного тракта. Кодеин сам по себе имеет слабый потенциал развития зависимости, но усугубляет течение полинаркомании.

История создания

Опиумные настойки применялись со времен Парацельса (XVI век) для лечения диареи, бессонницы, нервного возбуждения. Чистый кодеин впервые выделил Жан Пьер Робике в 1832 году. Несмотря на регистрацию тяжелых побочных эффектов, в СССР неочищенные средства на основе опия сняли с производства только в 1952 г.

В 90-е годы основными рекреационными потребителями кодеина являлись подростки, школьники, завсегдатаи вечеринок. Кустарные «варщики» изготавливали на основе алкалоида смертельно опасный наркотик – дезоморфин («крокодил»). Кроме того, героиновые зависимые использовали сиропы от кашля для временного подавления «ломки».

Последние годы в связи повышением стоимости привычных наркотических веществ и доступностью кодеинсодержащих препаратов меняется спектр веществ, обнаруживаемых при подозрении на смертельные отравления наркотическими препаратами. В течение последних 5-ти лет все чаще обнаруживается кодеин и дезоморфин. Согласно данным ФСКН России, динамика роста объемов продаж кодеинсодержащих лекарственных препаратов, предназначенных для лечения кашля и мигреней, такова (в млн. упаковок): 2002 г. — 30,5; 2003 г. — 34,1; 2004 г. — 39,3; 2005 г. — 51,7; 2006 г. — 54,9; 2007 г. — 67; 2008 г. — 75,7; 2009 г. — 73,7.

Кондрашов Д. Л., Корейша М. Н., Макаренко Т. В. Эпидемиология смертельных отравлений кодеинсодержащими наркотизирующими смесями на территории Свердловской области в 2010-2011 гг. // ПЭМ. 2011. №43-44-3-4.

Свободная продажа кодеинсодержащих препаратов в России прекратилась в июне 2012 года, с 2013 г. – только рецептурный отпуск. Причиной запрета послужил рост «аптечной наркомании», который повлек волну смертельных отравлений.

Кодеин находится в Списке II контролируемых психоактивных веществ РФ.

Действие на организм

Кодеин – селективный агонист (активатор) мю-опиоидных рецепторов. Анальгезия обусловлена не прямым, а опосредованным влиянием. Вещество работает по типу предшественника для своего активного метаболита – морфина. Биотрансформация осуществляется в печени с помощью ферментов, цитохромов.

Физические симптомы

Изменения в соматическом состоянии при рекреационном употреблении опиоида обусловлены гиперактивацией одноименных рецепторов, расположенных в разных отделах ЦНС и внутренних органах. Кодеиновое опьянение имеет такие признаки:

• расслабление гладкой мускулатуры;
• замедление перистальтики кишечника;
• спазм сфинктеров;
• тошнота;
• сужение зрачка;
• блокада кашлевого рефлекса;
• запор;
• умеренная анальгезия – меньше, чем у морфина;
• кожный зуд;
• сухость во рту;
• резкое падение артериального давления при смене положения тела – ортостатическая гипотензия;
• задержка мочеиспускания;
• нарушение координации движений – шаткая походка, склонность к падениям, получение травм;
• кратковременная возбужденность – двигательное беспокойство, ажитация, дрожание конечностей;
• возможна гипотермия.

При употреблении с немедицинской целью применяют сверхдозы препаратов, поэтому возможно угнетение дыхания. В целом картина опьянения сходна с действием всех опиатов, но с незначительным возбуждающим эффектом.

Среди редких побочных явлений – аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока), судорожный синдром, острый панкреатит.

Когнитивные изменения

Психотропная активность кодеина гораздо ниже, чем у других опиоидов. Для достижения следующих симптомов зависимому приходится использовать токсические дозы препарата:

• изменение эмоционального восприятия боли;
• перепады настроения;
• апатия;
• субъективное ощущение тепла в теле, легкости мыслей, «полета»;
• быстрая переключаемость объектов внимания;
• потеря памяти;
• угнетение сознания;
• состояние ступора;
• дурашливое поведение;
• не соответствующее окружающей обстановке благодушие;
• сенсорные иллюзии;
• галлюцинации.

Для опьянения, особенно в первые эпизоды рекреационного приема, свойственны дисфорические явления. У потребителя может резко ухудшиться эмоциональное состояние с признаками агрессии, паники, ужасающих иллюзий. В отличие от опиума и морфина, снотворный эффект у кодеина выражен меньше, но все зависит от дозы.

Последствия длительного употребления

Несмотря на контролируемый оборот кодеинсодержащих средств, остается высокой частота немедицинского использования. В исходе злоупотребления такие последствия:

• формирование зависимости с типичными проявлениями опиатной абстиненции («ломки»);
• толерантность при длительном применении;
• почечная недостаточность;
• дисфункция пищеварительного тракта с преобладанием запоров, хронический гастрит, панкреатит;
• токсическое повреждение печени – стеатогепатит;
• снижение полового влечения;
• нарушение менструального цикла, фертильности;
• депрессия;
• истощение;
• снижение иммунной защиты;
• обострение сопутствующих заболеваний;
• эмоциональное уплощение;
• ухудшение когнитивно-интеллектуальных способностей;
• передозировка;
• невозможность продолжать учебу, потеря профессиональных навыков;
• социальное отчуждение;
• смерть.

Пристрастие к лекарственным опиатам может долго скрываться до появления видимых признаков проблемы. Зависимые начинают хуже следить за собой, отдаляются от близких, теряют работу. Возможно формирование психических расстройств, явления которых остаются даже после лечения.

По имеющимся оценкам, в результате передозировки опиоидов в мире ежегодно умирают 69 000 человек. Число лиц, страдающих опиоидной зависимостью (т.е. пристрастием к опиоидам), в мире составляет примерно 15 миллионов человек. Большинство людей, испытывающих зависимость от опиоидов, употребляют незаконно обработанный и произведенный героин, однако все чаще используются опиоиды, назначаемые по рецепту. Эффективные методы лечения опиоидной зависимости существуют, однако лишь 10% людей, нуждающихся в таком лечении, получают его. В связи с их фармакологическим действием, опиоиды в высоких дозах могут вызывать угнетение дыхания и смерть.

Всемирная организация здравоохранения. Основные сведения о передозировке опиоидов. Ноябрь 2014 г.

Передозировка Кодеином

Симптомы острой интоксикации зависят от количества принятого вещества. Ситуация резко ухудшается при смешивании с алкоголем, другими опиатами, снотворно-седативными средствами. Передозировка кодеином имеет такие проявления:

• тяжелое угнетение сознания вплоть до его потери, комы;
• головокружение;
• сосудистый коллапс – обморок;
• нервозная агрессивность;
• резкая слабость во всех мышцах;
• дыхание замедлено;
• спастические боли в животе;
• температура тела ниже нормальной;
• сужение зрачка;
• тревожность;
• рвота;
• судорожный синдром – отличительная особенность кодеинового отравления;
• холодный липкий пот;
• пульс менее 55 уд/мин.

Чувствительность к опиатам зависит от генетики, возраста, сопутствующей патологии. Риск отравления наиболее высок не только при первом знакомстве с наркотиком, но и у хронических потребителей. Из-за растущей толерантности те же эффекты вызывают уже токсические дозы препарата.

Лечение острого отравления

Типичная причина смерти – токсическое угнетение дыхательного центра или остановка сердца. Опасность также представляет попадание рвотных масс в гортань, бронхи из-за риска удушья. Быстро нормализовать состояние можно только с помощью антидота. Применяется специфический антагонист (блокатор) опиоидных рецепторов – «Налоксон».

Если человек принимал наркотики перорально в последние 1-2(3) ч, попытайтесь вызвать рвоту и промыть желудок теплой водой. Потом дайте сорбент и дожидайтесь заранее вызванной бригады «Скорой медицинской помощи» в спокойной обстановке.

Отравления опиатами смертельны, для профилактики необратимых осложнений требуется госпитализация пострадавших.

Отходняк и ломка

Последействие при эпизодическом приеме опиоида проявляется истощением, нарушениями сна, физической слабостью. Потребители находятся в подавленном настроении из-за возвращения к объективной действительности. Для полной стабилизации состояния требуется несколько дней.

Ситуация кардинально отличается в случае хронического злоупотребления из-за развития типичной опиатной «ломки». Абстинентный синдром протекает с такими последовательными изменениями:

• Через 5-12 ч после прекращения приема: негативный эмоциональный фон, напряженность, расширение зрачков, зевота, «гусиная кожа», раздражение, слезливость, покраснение конъюнктив глаз. Часто абстинентный синдром зависимые маскируют под простуду из-за кашля, насморка, слабости.
• На 1-2 сутки: усиление прежних симптомов, выраженная тревожность, панические приступы, периодическое напряжение мышц, тошнота, рвота, жидкий стул, дрожание рук.
• В интервале 48-72 ч: появляются нестерпимые боли в мышцах, животе, области сердца и головы. Больной не может уснуть, мучается от светобоязни, кожного зуда, депрессии.

Самые тяжелые проявления синдрома отмены сохраняются 7-10 дней. Известны случаи затяжной абстиненции с явлениями депрессии, бессонницы, «наркотическим голодом» - до полугода.

У больного в «ломке» возникают психопатические реакции, повышается риск агрессивного поведения и суицида.

Тест на Кодеин

Время полувыведения кодеина из плазмы – 3-4 ч, то есть в крови он держится до 8 ч. Алкалоид распадается в печени до морфина и норкодеина, которые вторично связываются с мю-рецепторами, проявляя активность.

Вместе с метаболитами препарат выводится почками, выявляясь в моче 2-4 дня.

У хронических или истощенных наркозависимых выведение замедляется, поэтому диагностика возможна в течение недели и более. Волосы и ногти могут накапливать опиоиды в течение многих месяцев. Для посмертной экспертизы используют любые ткани и/или содержимое желудочно-кишечного тракта.

Злоупотребление в быту подтверждают обычными тест-полосками для обнаружения морфина в моче – как основного метаболита. К каждой аналитической системе прилагается подробная инструкция. Планшетки могут отличаться у таких фирм-производителей:

• «КреативМП»;
• «Narcoscreen»
• «Wondfo»;
• «ИммуноХром»;
• «Sniper».

При судебно-криминалистических разбирательствах результаты, полученные с помощью тест-полосок, не имеют юридического значения. Быстрые анализы не дают информации о концентрации наркотика в организме, также их часто фальсифицируют. Материалы отправляют в токсикологические центры, где используют подтверждающие методики со 100%-й точностью (ВЭЖХ-МС, ГХ-МС).

Аналоги

Кодеинсодержащие препараты нередко выпускают сочетании с ненаркотическими анальгетиками. Например, «Коделмикст» содержит также 500 мг парацетамола. Жаропонижающий компонент крайне токсичен для печени в высоких дозах и быстрее приведет к полиорганной недостаточности, чем разовьется опьяняющее действие алкалоида.

Схожими эффектами обладают все опиоиды. К ним относятся такие опасные аналоги:

• Самодельные наркотики: опий-сырец, маковая соломка, дезоморфин «крокодил».
• Запрещенные вещества: героин, спидболл, крэк, метадон.
• Лекарственные средства: морфин, промедол, суфентанил (самый сильный и опасный препарат), омнопон, фентанил.
• Дизайнерские наркотики нового поколения – синтетические опиоиды с постоянно меняющейся химической формулой. Их невозможно безопасно дозировать, а действие непредсказуемо.

Героин – мощный наркотик, который быстро вызывает зависимость, приводя к летальному исходу. К сожалению, Россия занимает лидирующую позицию по объему нелегального рынка опиатов.

Согласно данным ООН, ежегодно в РФ незаконно употребляется более 80 тонн героина, то есть 20% от мирового оборота.

Лечение зависимости

При использовании фармацевтических препаратов с кодеином под контролем врача вероятность появления пристрастия мала. Рекреационное злоупотребление приводит не только к зависимости, но и дисфункции внутренних органов. Наибольшую опасность представляет комбинированное влечение к опиатам.

Детоксикация в стационаре

Морфиноподобные вещества создают депо с медленным высвобождением в тканях. К комплексному лечению приступают только после проведения таких дезинтоксикационных мероприятий:

• промывание желудка + слабительные, далее – сорбенты;
• форсированный диурез: обильное питье, капельное введение растворов (электролиты, декстроза, хлорид натрия, витамины), мочегонные препараты;
• введение антидота-блокатора опиоидных рецепторов – налоксон, налтрексон;
• УБОД – ультрабыстрая опиоидная детоксикация под общим наркозом.

Параллельно врачи купируют проявления синдрома отмены, стабилизируя работу внутренних органов. Выбор фармакотерапии зависит от тяжести состояния, особенностей поражения тканей. Пациентов круглосуточно наблюдают, чтобы вовремя предупредить развитие осложнений.

Психотерапия

Медикаментозное вмешательство только создает основу для длительной борьбы с наркотическим пристрастием. Изолированная кодеиновая зависимость довольно успешно поддается лечению с помощью психотерапевтических методик. Единой схемы не существует, к каждому пациенту индивидуальный подход.

Когнитивно-поведенческая психотерапия определяет качество и продолжительность периодов ремиссии. Для повышения эффективности ее дополняют групповыми, семейными, творческими методиками.

Успех невозможен без наличия установки на трезвость, то есть желания бросить употребление наркотиков.

Реабилитация и ресоциализация

Конечная цель длительного комплексного лечения – комфортная интеграция человека обратно в общество. Реабилитация может проходить в таких форматах:

• Плановое посещение психотерапевта, лечащего врача-нарколога.
• Участие во встречах групп взаимопомощи.
• Работа с созависимыми членами семьи.
• Смена окружения, места жительства или работы.
• Овладение новыми профессиональными навыками.
• Установка на здоровый образ жизни.
• Организация культурного досуга, поиск развивающих увлечений.
• Знакомство с интересными людьми, не вовлеченными в наркооборот.
• Обучение методикам самоконтроля, борьбы с факторами риска или стрессом.
• Лечение в курортно-оздоровительных центрах, пансионатах, санаториях.

Рецидив является нормальной частью процесса лечения, поэтому при первом намеке на «срыв» нужно сразу же честно обратиться за помощью. Если у зависимого отсутствует желание прекратить наркотизацию, достижение ремиссии маловероятно. Психотерапевт-нарколог помогает не только обрести мотивацию, но и улучшить отношение к больному со стороны близких.