Дексамфетамин – фармацевтический стимулятор ЦНС, вызывающий зависимость

Общие сведения

Дексамфетамин представляет собой правовращающийся пространственный изомер амфетамина. То есть химические формулы имеют полностью одинаковое строение, но положение атомов отличается. Вещество также называют декстроамфетамин или D(+)-амфетамин.

Препарат входит в фармакологическую группу стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС). Ограничено применяется в США и некоторых странах Европы для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ), нарколепсии. Входит в состав аналогичных лекарственных средств, например, «Аддерал».

Результаты лонгитудинальных исследований продемонстрировали, что синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) является фактором риска развития психоза во взрослом возрасте. Чаще всего его провоцируют лекарственные средства из группы центральных стимуляторов. Являясь непрямыми агонистами дофамина, эти препараты увеличивают концентрацию нейромедиаторов в межклеточном пространстве в префронтальной коре, что может являться причиной возникновения психотических симптомов. Международные гайдлайны рекомендуют метилфенидат и дексамфетамин в качестве терапии первой линии при СДВГ. В работе 2019 года Moran L. V., Ongur D., Hsu J., Castro V. M., Perlis R. H., Schneeweiss, S., в котором приняли участие 110924 человека, было обнаружено, амфетамин чаще вызывает психоз, чем метилфенидат.

Риск возникновения психоза при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности. 2019 год.

История создания

Синтез чистого амфетамина впервые был задокументирован румынским химиком Лазаром Эделеану в 1887 году. В 1937 г. компания Smith, Kline & French («GlaxoSmithKline») представили на фармацевтическом рынке его правовращающийся изомер – декстроамфетамин под торговой маркой «Dexedrine». Спектр показаний включал не только СДВГ, но даже ожирение.

Использование препаратов с дексамфетамином в период Второй мировой войны привело к регистрации множественных побочных эффектов. Наиболее тяжелым являлся высокий потенциал развития зависимости. С 1960 г. включен в Список II Управления США (DEA).

Согласно законодательству РФ, декстроамфетамин считается наркотиком как психотропное вещество Списка I.

Действие на организм

Амфетамины усиливают активность нейротрансмиттеров. «Декседрин» оказывает выраженное центральное действие, влияя в большей степени на дофаминовые рецепторы и высвобождение серотонина. Периферические эффекты, обусловленные выбросом норадреналина, несколько слабее, чем у классического амфетамина.

Эффекты Дексамфетамина

Декстроамфетамин при немедицинском употреблении вызывает такие эффекты:

• Со стороны психики: беспокойство, эмоциональная лабильность, бессонница, необоснованная уверенность в себе, «ложное» ощущение всесилия, изменение либидо, навязчивое поведение, патологические идеи преследования, «амфетаминовый психоз» с бредом и галлюцинациями.
• Физические симптомы соответствуют симпатоадреналовым реакциям: повышение температуры тела и артериального давления, судороги, двигательное беспокойство, потеря аппетита, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (непредсказуемо), затрудненное мочеиспускание, временная эректильная дисфункция, головная боль, обильное потоотделение.

Терапевтический прием препарата помогает нормализовать режим сна-бодрствования, быстро купирует симптомы СДВГ. Однако рекреационные пользователи употребляют сверхдозы средства для достижения характерного опьянения.

Субъективное снижение усталости и повышение работоспособности – «ложные» эффекты, интоксикация приводит к еще большему истощению.

Признаки опьянения

Активные симптомы интоксикации сохраняются в течение 3-8 ч, общее время действия – около 12 ч. У рекреационного потребителя возникают такие признаки опьянения:

• ускоренный пульс;
• приподнятое настроение, не соответствующее окружающей обстановке;
• дурашливое поведение;
• бодрость при явных признаках истощения;
• сниженный аппетит;
• бессонница;
• двигательные нарушения – дрожание конечностей, неусидчивость, скрежетание зубами, судороги, конвульсии;
• спутанность сознания;
• паническое состояние;
• резкие изменения настроения;
• раздражительность;
• навязчивое желание что-то делать;
• перебои в работе сердца;
• тошнота, рвота;
• диарея или запор;
• острая задержка мочи;
• бледность конечностей, но покраснение лица и шеи;
• потливость;
• озноб;
• зрачки несколько расширены, но не так сильно, как от приема уличного амфетамина.

Дисбаланс нейромедиаторов вызывает боли в голове, мышцах, сердце. Наркозависимые могут принимать амфетамины непрерывно в течение нескольких дней, что называют «марафоном» или «сессией». В исходе – тяжелое истощение, обезвоживание, электролитные нарушения.

Последствия длительного употребления

Постоянное применение «Декседрина» с немедицинской целью приводит к следующим последствиям:

• Быстрое развитие зависимости при регулярном приеме высоких/токсических доз.
• Формирование толерантности – устойчивости к действию прежнего количества вещества, приводит к постоянному увеличению дозы.
• Синдром отмены – абстиненция или так называемая «ломка».
• Амфетамин-индуцированный психоз.
• Хронические пищеварительные расстройства.
• Затрудненное мышление.
• Психические нарушения – от личностных расстройств до глубокой депрессии.
• Инсомнии – любые нарушения сна.
• Приапизм – болезненная, патологическая эрекция. Многолетнее злоупотребление постепенно приводит к снижению либидо, иногда – к импотенции.
• Перепады артериального давления. Гипертензивные кризы повышают вероятность остановки сердечной деятельности, инфаркта миокарда, мозгового кровоизлияния (инсульт).
• Гипертермия – критическое повышение температуры тела, ассоциированное с летальным исходом.
• Ухудшение общего состояния здоровья: истощение, выпадение волос, гнойничковое поражение кожи, разрушение зубов, хроническая слабость.
• Кровоточивость слизистых оболочек при употреблении через нос, прямую кишку, влагалище.
• Нейротоксичность – сверхдозы могут повреждать дофаминовые и серотониновые нейроны в головном мозге, что приводит к долгосрочным неврологическим нарушениям.
• Рабдомиолиз – разрушение мышечных волокон, спровоцированное перегревом и двигательными нарушениями. Массивный выброс белковых метаболитов в последующем вызывает острое повреждение почек.
• Токсический гепатит.
• Передозировка.
• Снижение иммунной защиты организма.

Патологическая гиперактивация нейромедиаторных систем, в большей степени – дофаминового пути, отвечает за формирование стойкой амфетаминовой зависимости. Чувствительность к психоактивным веществам индивидуальна, поэтому особенности и сроки становления пристрастия отличаются у разных людей.

Зависимость от «Декседрина» вызывает конфликты с другими людьми. На фоне патологической тяги к амфетаминам возникают проблемы с выполнением профессиональных обязанностей на работе или занятостью в учебном заведении.

Передозировка Дексамфетамином

Тяжесть симптомов отравления зависит от индивидуальной чувствительности, наличия сопутствующих заболеваний, стажа злоупотребления. О тяжелой передозировке свидетельствует развитие следующих расстройств:

• Сердечно-сосудистая система: пульс более 100-120 ударов в минуту, ненормально высокое или низкое артериальное давление, кардиогенный шок, коллапс (потеря сознания).
• ЦНС: психофизическое возбуждение (ажитация), судороги, галлюцинации, бред, серотониновый синдром.
• Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах.
• Дыхательная система: учащенное дыхание, пенистая мокрота (признак отека легких).
• Почки: острая задержка мочи, боли в поясничной области.
• Гипертермия.
• Широкие зрачки.
• Тяжелый психоз по типу делирия.
• Боль за грудиной.
• Невнятная речь.
• Редко – аллергические реакции – сыпь, зуд, отек лица/языка, затрудненное дыхание.

Реже пострадавшие погибают на фоне повреждения почек или стимуляторного психоза (делирий). Тяжелая интоксикация сопровождается судорогами, потерей сознания, впадением в кому.

Наиболее распространенные причины смерти от передозировки – сердечно-сосудистая недостаточность, гипертермия, кровоизлияние в мозг.

Лечение острого отравления

Передозировка декстроамфетамином является показанием для госпитализации в стационар из-за риска необратимых осложнений или летального исхода. До приезда бригады «Скорой медицинской помощи» можно следовать таким рекомендациям:

• Поддерживайте с пострадавшим речевой контакт. Постарайтесь успокоить, выведя из компании или шумного помещения.
• Обильное питье небольшими глотками – минеральная вода, теплый сладкий чай, сок.
• Уложите человека на мягкое одеяло, подальше от острых углов и твердых предметов – на случай судорог.
• При высокой температуре используйте наружное охлаждение – обтирание холодными полотенцами, проветривание помещения, пакеты со льдом.
• Избегайте использования любых фармацевтических препаратов, так как нельзя предугадать последствия взаимодействия веществ.
• Если до приезда «скорой» у больного пропадает пульс и дыхание, нужно приступать к сердечно-легочной реанимации.

Врачам сообщите примерное количество принятого препарата, а также продолжительность интоксикации. В лечебном учреждении проводят симптоматическую терапию после тщательной оценки общего состояния, забора анализов.

Антидота при отравлении амфетаминами не существует.

Отходняк и ломка

После употребления принятое вещество постепенно начинается разрушаться посредством метаболических реакций. На восстановление нормального режима функционирования может уйти от 12 до 72 ч. Амфетаминовый «отходняк» проявляется крайне подавленным настроением, слабостью, головокружением. Медленно возвращается аппетит, возможны тяжелые нарушения сна, головная боль.

Появление абстинентного синдрома подтверждает закрепление физической зависимости от вещества (2-5 недель рекреационного приема). Симптомы «ломки» появляются через 6-9 ч после отмены препарата, включая в себя такие клинические признаки:

• обильное потоотделение с ознобами, лихорадкой;
• мышечные конвульсии, дрожание конечностей;
• боли за грудиной, головные, абдоминальные (в животе);
• периоды бессонницы чередуются с впадением в глубокий сон с кошмарами;
• головокружение, свето-/звукобоязнь;
• обезвоживание;
• перепады артериального давления;
• повышенная тревожность, агрессивные нападки в сторону окружающих, патологическое недоверие;
• суицидальные мысли и попытки;
• стадии чрезмерного возбуждения сменяются тяжелой депрессией;
• редко – возвратный психоз с галлюцинаторно-бредовым синдромом.

Пользователи, продолжающие злоупотреблять дексамфетамином, не могут самостоятельно отказаться от препарата из-за тяжелых абстинентных симптомов. Будучи излишне самоуверенными, потребители склонны к вождению в нетрезвом виде, что становится причиной ДТП.

Тест на Дексамфетамин

После всасывания декстроамфетамин распространяется по всем тканям, больше всего концентрируясь в нервной ткани и спинномозговой жидкости (ликвор). Скорость выведения зависит от рН (кислотно-основного равновесия), ожирения, функциональной активности печени/почек. Первые следы препарата определяются в моче уже через 1-3 ч после приема.

Период полувыведения составляет 9-12 ч – время, когда средство можно обнаружить в крови. В ходе судебных разбирательств иногда исследованию подвергают волосы или ногти, по которым можно составить полную историю злоупотребления наркотиками за последние 1-3 месяца.

Около 90% принятого дексамфетамина покидает организм через 3 дня с мочой.

Предварительно употребление амфетаминов можно выявить с помощью простых тест-полосок. Они широко доступны в аптеках или интернет-магазинах от разных производителей – «Иммунохром», «КреативМП», «Наркоскрин». Методика позволяет лишь ориентировочно судить о приеме наркотика, так как результат не имеет законных оснований.

Положительный результат экспресс-теста должен быть подтвержден с помощью лабораторных методов исследования. Токсикологический анализ не только определяет вид психоактивного средства, но и его точное количество (концентрацию). Двухэтапный диагностический процесс позволяет использовать полученные данные в суде.

Аналоги

Декстроамфетамин входит в состав лекарственных средств «Adderall», «Zenzedi», «Dyanavel XR». Однако эти препараты отпускаются строго по специальным рецептам в зарубежных странах. Они обладают схожим действием, а при правильном приеме риск побочных эффектов и зависимости сведен к минимуму.

Гораздо большую опасность представляют такие уличные наркотики, быстро вызывающие привыкание:

• амфетамин;
• метамфетамин;
• самодельные изделия из родственного эфедрина;
• новые психоактивные вещества (НПВ) - 4-метилметкатинон, метилендиоксипировалерон, метилон, α-PVP.

Степень «чистоты» подпольно изготовленных наркотиков различна. Токсичные примеси затрудняют потребителям дозирование, усиливают тяжесть отравления. Малоизученные НПВ вызывают непредсказуемые симптомы опьянения и осложнения.

В последние 10 лет рынок синтетических наркотиков расширяется. Общемировой объем изъятий САР возрос более чем в четыре раза — с 60 тонн в 2008 году до 261 тонны в 2017 году. Основным проблемным наркотиком среди САР становится метамфетамин: объемы его изъятий возросли более чем в семь раз, а доля метамфетамина во всех глобальных изъятиях САР увеличилась с 41 процента в 2008 году до 71 процента в 2017 году. За тот же период объем изъятий веществ типа экстази и амфетамина удвоился.

Управление ООН по наркотикам и преступности. Вестник глобальной программы SMART. Рынок САР (стимуляторов амфетаминового ряда). 2019.

Лечение зависимости

Зависимость от веществ амфетаминового ряда тяжело поддается лечению. Наибольшую эффективность показывает длительная когнитивно-поведенческая психотерапия после детоксикации и восстановления функций внутренних органов. Успех проводимых мероприятий напрямую зависит от мотивации больного на трезвую жизнь без наркотиков.

Детоксикация в стационаре

Детоксикация подразумевает комфортное выведение амфетаминов из тканей с помощью следующих методов:

• Дозированное введение антитоксических растворов в капельницах – электролиты, глюкоза, витамины. Объем инфузионной терапии зависит от сохранности почек. При необходимости диурез дополнительно форсируют с помощью мочегонных средств.
• Не менее важна оральная регидратация – восполнение жидкости и потерянных микроэлементов естественным путем.
• Судорожный синдром обычно купируют транквилизаторами короткого действия. Препаратами выбора являются бензодиазепины, которые в том числе нормализуют сон.
• Тяжелые галлюцинации устраняют нейролептиками при отсутствии противопоказаний.
• Симптоматическое лечение.
• Если таблетки были приняты в течение последних двух часов, больному очищают желудочно-кишечный тракт. К лечению добавляют энтеросорбенты.

При легком течении синдрома отмены больные просто находятся под наблюдением на случай развития отдаленных осложнений. В остальном терапевтический подход обусловлен конкретными клиническими проявлениями «ломки». Эффективность экстракорпоральных методов (гемодиализ, плазмаферез) низка, но они необходимы в случае тяжелой почечной недостаточности.

Психотерапия

Психотерапевтическое лечение позволяет повлияет на истоки формирования патологического пристрастия. Применяют следующие подходы:

• Когнитивно-поведенческий (КПТ).
• 12-ступенчатые программы.
• Психодинамическая терапия.
• Групповые сеансы.
• Коррекция созависимых отношений в семье.
• Посещение анонимных собраний взаимопомощи.
• Гипноз и другие виды психотерапии (игровая, арт, трудовая).

Для лучшего закрепления результатов психотерапевтическое воздействие комбинируют с короткими курсами фармацевтических препаратов. Нередко больным требует дополнительный прием антидепрессантов, нейролептиков или противосудорожных средств. Продолжительность лечения зависит от желания больного достичь многолетней ремиссии, чтобы вернуться к здоровому образу жизни.

Реабилитация и ресоциализация

Реабилитационные программы, как и схему лечения, подбирают индивидуально каждому больному. Регулярное посещение психотерапевта является основой восстановления. Работа врача направлена прежде всего на поиск и модификацию факторов риска, которые могут стать причиной срыва.

Пациентов не заставляют насильно прекратить злоупотребление, но помогают разрешить внутренние конфликты. Реабилитация проходит в комфортных условиях, где бывшие зависимые обмениваются опытом, посещают интересные мероприятия, проводят время на открытом воздухе. Доказано, что аэробная физическая активность повышает вероятность хорошего закрепления ремиссии.

К сожалению, проводимого лечения бывает недостаточно, чтобы человек смог вернуться в общество. В тяжелых случаях для комфортной ресоциализации требуется переезд, смена профессиональной деятельности и круга общения. При необходимости специальные службы помогают с трудоустройством или обучением.